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Investigadores descubren una nueva ruta sintética para desarrollar agentes anticáncer

El cáImagenncer es uno de los principales problemas que afectan a los seres humanos alrededor del mundo. Cerca de diez millones de casos nuevos de cáncer son diagnosticados cada año y para el 2020 se estima que diez millones de personas morirán de cáncer por año alrededor del mundo. Por lo que resulta imperativo descubrir nuevas moléculas con potencial de controlar la enfermedad.

El amplio interés en investigación por descubrir nuevos agentes anticáncer del tipo quinona, obedece a factores como su actividad biológica diversa y mecanismos de acción complejos, los cuales difieren dependiendo de su estructura particular. Por lo anterior, el grupo de investigación de Química Medicinal de la Facultad de Ciencias de la Salud, integrado por los doctores Jaime A. Valderrama, Julio Benites y David Ríos, se encuentra especialmente enfocado al desarrollo de compuestos activos con un núcleo quinónico fusionado a anillos heterocíclicos.

Por tanto, como resultado de un esfuerzo mancomunado entre el grupo de investigación de Química Medicinal de la Universidad Arturo Prat, y el Lovain Drug Research Institute de la Université Catholique de Lovain, Bélgica, liderado por el Dr. Pedro Buc, se desarrolló un método de dos etapas para la preparación de benzo[g]benzotiazolo[2,3-b] quinazolin-7,12-quinonas,  dotadas de actividad antiproliferativa en líneas celulares tumorales humanas.

En el trabajo los autores reportan una estrategia sintética operacionalmente sencilla y flexible para preparar Quinonas pentacíclicas, a partir de materiales de partida fácilmente disponibles, uno de los cuales se obtiene por aprovechamiento de las condiciones climáticas y la alta radiación del Desierto de Atacama en el Centro Experimental Canchones, de la UNAP, la cual permite obtener una serie de análogos que posteriormente son evaluados biológicamente. Se presenta además evidencia que algunas de las quinonas heterocíclicas sintetizadas, presentan una significativa actividad antiproliferativa in vitro  en líneas celulares tumorales humanas derivadas de mama, vejiga y próstata, incluso superior a fármacos antineoplásicos como el  tamoxifeno, la doxorrubicina y la mitomicina C.

Cabe destacar que gran parte, del desarrollo de esta investigación fue realizado en las dependencias del Laboratorio de Química Medicinal de la carrera de Química y Farmacia de la UNAP. El artículo fue publicado en la prestigiosa revista de Química Tetrahedron letters, que puede  encontrarlo en el siguiente link:

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403915011752.